{"id":3102,"date":"2016-10-28T15:28:47","date_gmt":"2016-10-28T13:28:47","guid":{"rendered":"http:\/\/www.cannabis.es\/pw\/?p=3102"},"modified":"2020-06-08T10:21:25","modified_gmt":"2020-06-08T08:21:25","slug":"el-receptor-cb1-al-desnudo","status":"publish","type":"post","link":"https:\/\/www.cannabis.es\/pw\/2016\/10\/28\/el-receptor-cb1-al-desnudo\/","title":{"rendered":"El receptor CB1 al desnudo"},"content":{"rendered":"\n<p>Por Drogoteca<\/p>\n\n\n\n<p>El pasado 20 de octubre, en un delicioso documento lleno de datos y explicaciones para los freakys de la ciencia, un grupo de investigadores -encabezados por un qu\u00edmico llamado&nbsp;<a href=\"http:\/\/www.northeastern.edu\/cos\/faculty\/alexandros-makriyannis\/\">Alenxandros Makriyannis<\/a>&nbsp;y director del Centro para el Descubrimiento de Drogas- publicaban el estudio que contaba al mundo que&nbsp;uno de los mejores secretos de la qu\u00edmica humana relacionada con el cannabis: la estructura cristalizada de un complejo formado por un agonista y el receptor CB1 del sistema endocannabinoide humano.&nbsp;<br><\/p>\n\n\n\n<hr class=\"wp-block-separator\"\/>\n\n\n\n<p>Puede que al lector no le diga mucho, pero en algunos c\u00edrculos se ha calificado de un salto \u201cs\u00edsmico\u201d en el conocimiento de la estructura que genera \u201cel coloc\u00f3n del cannabis\u201d. Y ciertamente no es para menos.<\/p>\n\n\n\n<p>\u00bfQu\u00e9 es lo que han hecho exactamente? Empecemos por partes. Esos cient\u00edficos han logrado esto.<\/p>\n\n\n\n<p>El pasado 20 de octubre, en un delicioso documento lleno de datos y explicaciones para los&nbsp;freakys de la ciencia, un grupo de investigadores -encabezados por un qu\u00edmico llamado&nbsp;<a href=\"http:\/\/www.northeastern.edu\/cos\/faculty\/alexandros-makriyannis\/\">Alenxandros Makriyannis<\/a>&nbsp;y director del Centro para el Descubrimiento de Drogas- publicaban el estudio que contaba al&nbsp;<\/p>\n\n\n\n<div class=\"wp-block-image\"><figure class=\"aligncenter\"><img decoding=\"async\" src=\"https:\/\/www.cannabis.es\/web\/images\/CB1\/foto-1.jpg\" alt=\"foto 1\"\/><\/figure><\/div>\n\n\n\n<p>mundo que&nbsp;<strong>uno de los mejores secretos de la qu\u00edmica humana relacionada con el cannabis<\/strong>: la estructura cristalizada de un complejo formado por un agonista y el receptor CB1 del sistema endocannabinoide humano.<\/p>\n\n\n\n<p>Puede que al lector no le diga mucho, pero en algunos c\u00edrculos se ha calificado de un salto \u201cs\u00edsmico\u201d en el conocimiento de la estructura&nbsp;que genera \u201cel coloc\u00f3n del cannabis\u201d. Y ciertamente no es para menos.<\/p>\n\n\n\n<p>\u00bfQu\u00e9 es lo que han hecho exactamente? Empecemos por partes. Esos cient\u00edficos han logrado esto:coloc\u00f3n del cannabis\u00bb.&nbsp;Y ciertamente no es para menos.<\/p>\n\n\n\n<p>Visto as\u00ed, no resulta muy vistoso, pero es \u201cla prueba del pudding\u201d:&nbsp;<strong>son cristales del receptor que hace activa la marihuana para el ser humano<\/strong>. Y el hecho de que sean cristales, resulta un indicativo de su&nbsp;<strong>pureza<\/strong>&nbsp;y ello ha permitido \u201csacar una foto\u201d a su estructura, revelando secretos que no se pueden conocer simplemente con la composici\u00f3n qu\u00edmica, porque dependen de colocaci\u00f3n en el espacio de largas cadenas de amino\u00e1cidos que forman una prote\u00edna, con funci\u00f3n de receptor -activador o desactivador para los efectos de cada familia de drogas- en el cuerpo humano.<\/p>\n\n\n\n<p>Para ello, y dado que las prote\u00ednas son largas cadenas que pueden adoptar distintas formas (como por ejemplo, la clara de un huevo cocida o cruda)&nbsp;<strong>usaron un compuesto que a la vez les permitiera bloquear antagonistamente (desactivando) el receptor y estabilizar la prote\u00edna<\/strong>, o dicho de otra forma, conseguir que \u201cse estuviera quieta\u201d como para poder hacerle una foto que nos revelase c\u00f3mo es por dentro.<\/p>\n\n\n\n<div class=\"wp-block-image\"><figure class=\"aligncenter\"><img decoding=\"async\" src=\"https:\/\/www.cannabis.es\/web\/images\/CB1\/foto-2A.jpg\" alt=\"foto 2A\"\/><\/figure><\/div>\n\n\n\n<div class=\"wp-block-image\"><figure class=\"aligncenter\"><img decoding=\"async\" src=\"https:\/\/www.cannabis.es\/web\/images\/CB1\/foto-2B.jpg\" alt=\"foto 2B\"\/><\/figure><\/div>\n\n\n\n<div class=\"wp-block-image\"><figure class=\"aligncenter\"><img decoding=\"async\" src=\"https:\/\/www.cannabis.es\/web\/images\/CB1\/foto-3.jpg\" alt=\"foto 3\"\/><\/figure><\/div>\n\n\n\n<p>Esas son&nbsp;<strong>representaciones espaciales de la forma del receptor<\/strong>, con el compuesto usado, de nombre AM6538, que es la llave que entra en la cerradura y que activa ciertos pistones de su maquinaria, provocando determinados efectos, propios y \u00fanicos de cada sustancia.<\/p>\n\n\n\n<p>Y esta es la f\u00f3rmula de esa llave que les permiti\u00f3 conseguir dicho \u00e9xito, que es lo mismo y de la misma familia que lo que conocemos por<strong>&nbsp;\u201ccannabinoides sint\u00e9ticos\u201d o \u201cmarihuana sint\u00e9tica\u201d<\/strong>, y que al contrario que el cannabis, s\u00ed causan grave da\u00f1o a la salud y pueden provocar serias lesiones e incluso la muerte.&nbsp; Compuestos para investigaci\u00f3n, que nunca debieron salir del laboratorio y que si lo hicieron fue consecuencia de la criminal guerra contra las drogas, que ha terminado por generar monstruos peores que los que pretend\u00eda evitar, como&nbsp;<strong>Duterte&nbsp;<\/strong>-el caudillo asesino y psic\u00f3pata que gobierna Filipinas- o estos compuestos llegando a manos de gente que s\u00f3lo quer\u00eda un poco de cannabis.<\/p>\n\n\n\n<p>&nbsp;Los<strong>&nbsp;receptores cannabinoides<\/strong>&nbsp;son una parte de una amplia clase de receptores conocidos como \u201creceptores acoplados a prote\u00ednas-G\u201d o GPCR en su acr\u00f3nimo ingl\u00e9s, que son el&nbsp;<strong>target farmacol\u00f3gico para -ni m\u00e1s ni menos- que el 40% de todas las prescripciones de medicamentos<\/strong>. Cuando una sustancia se acopla a dicho receptor, este activa una prote\u00edna G dentro de la c\u00e9lula para provocar una liberaci\u00f3n de mensajeros qu\u00edmicos y crea una respuesta -celular- a dicho compuesto. Esto es una representaci\u00f3n de dichos receptores activados por la sustancia usada-.<\/p>\n\n\n\n<div class=\"wp-block-image\"><figure class=\"aligncenter\"><img decoding=\"async\" src=\"https:\/\/www.cannabis.es\/web\/images\/CB1\/foto-4-A.jpg\" alt=\"foto 4 A\"\/><\/figure><\/div>\n\n\n\n<div class=\"wp-block-image\"><figure class=\"aligncenter\"><img decoding=\"async\" src=\"https:\/\/www.cannabis.es\/web\/images\/CB1\/foto-4B.jpg\" alt=\"foto 4B\"\/><\/figure><\/div>\n\n\n\n<p>El&nbsp;<strong>THC del cannabis, pertenece al grupo de sustancias que se unen al receptor CB1<\/strong>, que es uno de los m\u00e1s abundantes en el cuerpo y cerebro humano. Estas sustancias no s\u00f3lo producen el cl\u00e1sico \u201ccoloc\u00f3n\u201d del porro sino tambi\u00e9n los efectos de analgesia y disminuci\u00f3n del dolor por los que es apreciado. El cuerpo humano produce compuestos similares que son los responsables de mantener el equilibrio interno del sujeto, mediante la activaci\u00f3n o desactivaci\u00f3n de esos receptores de vital importancia.<\/p>\n\n\n\n<div class=\"wp-block-image\"><figure class=\"aligncenter\"><img decoding=\"async\" src=\"https:\/\/www.cannabis.es\/web\/images\/CB1\/foto-5.jpg\" alt=\"foto 5\"\/><\/figure><\/div>\n\n\n\n<p>&nbsp;En esta otra representaci\u00f3n podemos ver las zonas que se tienen identificadas seg\u00fan ciertos efectos, como el de antagonismo o agonismo, seg\u00fan en qu\u00e9 parte de la prote\u00edna repose (por estructura) la mol\u00e9cula correspondiente. Se observa una zona hidrof\u00f3bica, la zona de antagonismo, una de membrana de acceso, un n\u00facleo central y las dos cadenas o posibles variaciones. Es por eso por lo que se ha le\u00eddo en las noticias que lo contaban, que es una \u201cplantilla\u201d para hacer futura drogas de este tipo, aunque esa plantilla era conocida hace un lustro al menos, y de ella han surgido decenas y decenas de drogas, dedic\u00e1ndose a hacer peque\u00f1os cambios<\/p>\n\n\n\n<p>Las siguientes im\u00e1genes son representaciones \u201cespacialmente fieles en 3D\u201d de c\u00f3mo y d\u00f3nde encajan 3 compuestos: el usado para conseguir el \u00e9xito en este trabajo llamado&nbsp;<strong>AM6538, la anandamida<\/strong>&nbsp;(el compuesto end\u00f3geno con el que el cuerpo \u201cusa\u201d estos receptores)&nbsp; y&nbsp;<strong>el<\/strong>&nbsp;<strong>THC&nbsp;<\/strong>del cannabis.&nbsp;<strong>Cada uno con sus efectos, distintos, e incluso totalmente opuestos.<\/strong><\/p>\n\n\n\n<div class=\"wp-block-image\"><figure class=\"aligncenter\"><img decoding=\"async\" src=\"https:\/\/www.cannabis.es\/web\/images\/CB1\/foto-6-PRIMERA.jpg\" alt=\"foto 6 PRIMERA\"\/><\/figure><\/div>\n\n\n\n<p>&nbsp;Visualizar -de forma plena- la estructura molecular del receptor CB1 nos dota de un conocimiento que&nbsp;<strong>permitir\u00e1 a los creadores de drogas, fabricar sustancias casi \u201ca medida\u201d que tengan s\u00f3lo ciertos efectos del total de los que pueden producirse<\/strong>, y que como hemos podido ver por desgracia, en el caso de los sint\u00e9ticos, llega hasta la muerte en humanos. Se podr\u00e1n hacer antiem\u00e9ticos m\u00e1s efectivos, usar sustancias salidas originalmente del cannabis como neuroprotectores o&nbsp;<strong>para rehabilitar partes de un cerebro da\u00f1ado por Alzheimer o Parkinson<\/strong>, sustancias que nos ayuden a engordar, o que nos quiten el hambre, nos induzcan sue\u00f1o o nos eviten sufrir pesadillas:<strong>&nbsp;el mundo de los efectos del cannabis ha quedado al desnudo, al menos en el principal de sus componentes: el receptor CB1.<\/strong><\/p>\n\n\n\n<p>En palabras de&nbsp;<strong>Makriyannis<\/strong>, el director del estudio que consigui\u00f3 el logro: \u201cHemos encontrado que el receptor CB1 est\u00e1 formado por m\u00faltiples canales y sub-zonas que adecuadamente trabajadas y estudiadas a la luz de esta aportaci\u00f3n, permitir\u00e1n alcanzar regiones espec\u00edficas del receptor con el fin de producir cuadros muy concreto de efectos farmacol\u00f3gicos que<strong>&nbsp;ser\u00e1n \u00fatiles en patolog\u00edas tan complejas como los des\u00f3rdenes metab\u00f3licos o la fibromialgia<\/strong>\u201d.<\/p>\n\n\n\n<div class=\"wp-block-image\"><figure class=\"aligncenter\"><img decoding=\"async\" src=\"https:\/\/www.cannabis.es\/web\/images\/CB1\/foto-6-SEGUNDA.jpg\" alt=\"foto 6 SEGUNDA\"\/><\/figure><\/div>\n\n\n\n<p>Esta investigaci\u00f3n al completo, as\u00ed como los desarrollos ya obtenidos en este campo, ser\u00e1n presentados en la reuni\u00f3n de<strong>&nbsp;\u201cQu\u00edmica y Farmacolog\u00eda de las Drogas de Abuso\u201d&nbsp;<\/strong>que se celebrar\u00e1 en la universidad donde trabaja Makriyannis, el 12 de agosto del&nbsp;<strong>pr\u00f3ximo verano<\/strong>.<\/p>\n\n\n\n<p>Sin embargo, esta noticia que en esencia es algo positivo -ya que toda aportaci\u00f3n cient\u00edfica lo es- presenta matices sombr\u00edos. Tambi\u00e9n otro de los participantes en el estudio,&nbsp;<strong>Liu, profesor del Instituto Tecnol\u00f3gico de Shangai y afiliado a la Academia China de las Ciencias<\/strong>, aporta un curioso punto que si bien suena razonable, se\u00f1ala claramente ciertos aspectos ideol\u00f3gicos que llegan al estudio por su financiaci\u00f3n que apunta a las arcas estatales en gran medida, y a los organismos cl\u00e1sicos que han respaldado \u201cpseudocient\u00edficamente\u201d la guerra contra las drogas desde USA, como es&nbsp;<strong>el NIDA de la criminal Dra. Nora Volkow<\/strong>. En los comentarios que han acompa\u00f1ado a la noticia, se se\u00f1alaba como un avance para entender la adicci\u00f3n a las drogas. \u00bfAdicci\u00f3n a las drogas con el sistema cannabinoide? Ser\u00e1 con sus mol\u00e9culas sint\u00e9ticas, porque con el cannabis natural es un t\u00e9rmino poco o nada correcto.<\/p>\n\n\n\n<div class=\"wp-block-image\"><figure class=\"aligncenter\"><img decoding=\"async\" src=\"https:\/\/www.cannabis.es\/web\/images\/CB1\/foto-6-TERCERA.jpg\" alt=\"foto 6 TERCERA\"\/><\/figure><\/div>\n\n\n\n<p>Cierto es que ahora se podr\u00e1n hacer mejores medicamentos para el sistema<strong>&nbsp;cannabinoide humano.<\/strong>&nbsp;Y cierto es que todos esos \u201cmejores medicamentos\u201d tendr\u00e1n derechos de patente. El sistema cannabinoide humano est\u00e1 ah\u00ed y es, como hemos dicho, uno de los m\u00e1s importantes.&nbsp;<strong>\u00bfC\u00f3mo iba a pasar la BIG PHARMA esto por alto?<\/strong>&nbsp; Es mucho dinero, y m\u00e1s ahora que el cannabis empieza a comerles terreno.<\/p>\n\n\n\n<p>Bienvenidos todos los avances cient\u00edficos que ampl\u00eden nuestra comprensi\u00f3n y conocimientos, pero cuando el uso que se prev\u00e9 darle es tal que bien se le podr\u00eda calificar de \u201ccontra-natura\u201d -y adem\u00e1s que sea para el rico inter\u00e9s econ\u00f3mico de unos pocos- ya que lo que les gu\u00eda no es la b\u00fasqueda de un remedio que sea el menos lesivo y el m\u00e1s efectivo.\u00a0<strong>Les gu\u00eda el ansia de dinero<\/strong>, lo mismo que les ha guiado en la planificaci\u00f3n, desarrollo y ejecuci\u00f3n de lo que ahora llaman \u201c<strong>epidemia de sobredosis de opioides<\/strong>\u201d. Les gu\u00eda el mismo impulso que al distribuidor de\u00a0<strong>fentanilo<\/strong>, esa droga que est\u00e1 batiendo<strong>\u00a0r\u00e9cords de muertes<\/strong>\u00a0(<strong>la de Prince entre otras<\/strong>, y que desde\u00a0<strong>Cannabis.es<\/strong>\u00a0fuimos\u00a0<a href=\"http:\/\/www.cannabis.es\/pw\/2016\/04\/22\/y-ahora-prince\/\">los primeros en apuntar como causada por sobredosis<\/a>), dando\u00a0<a href=\"http:\/\/www.usnews.com\/news\/articles\/2016-09-08\/fentanyl-maker-donates-big-to-campaign-opposing-pot-legalization\">medio mill\u00f3n de d\u00f3lares para lucha CONTRA la legalizaci\u00f3n<\/a>\u00a0del cannabis.ahora se podr\u00e1n hacer mejores medicamentos para el sistema<strong>\u00a0cannabinoide humano.<\/strong>\u00a0Y cierto es que todos esos \u201cmejores medicamentos\u201d tendr\u00e1n derechos de patente. El sistema cannabinoide humano est\u00e1 ah\u00ed y es, como hemos dicho, uno de los m\u00e1s importantes.\u00a0<strong>\u00bfC\u00f3mo iba a pasar la BIG PHARMA esto por alto?<\/strong>\u00a0 Es mucho dinero, y m\u00e1s ahora que el cannabis empieza a comerles terreno.\u00a0<\/p>\n\n\n\n<p>Y que quede claro:&nbsp;<strong>el cannabis no teme a la ciencia, es la mala ciencia quien puede temer al cannabis.<\/strong><\/p>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":"<span class=\"span-reading-time rt-reading-time\" style=\"display: block;\"><span class=\"rt-label rt-prefix\">Tiempo de lectura:<\/span> <span class=\"rt-time\"> 6<\/span> <span class=\"rt-label rt-postfix\">minutos<\/span><\/span>Por Drogoteca El pasado 20 de octubre, en un delicioso documento lleno de datos y explicaciones para los freakys de la ciencia, un grupo de investigadores -encabezados por un qu\u00edmico llamado&nbsp;Alenxandros Makriyannis&nbsp;y director del Centro para el Descubrimiento de Drogas- publicaban el estudio que contaba al mundo que&nbsp;uno de los mejores secretos de la qu\u00edmica [&hellip;]","protected":false},"author":1,"featured_media":3103,"comment_status":"closed","ping_status":"closed","sticky":false,"template":"","format":"standard","meta":{"loftocean-featured-post":"","loftocean_post_format_gallery":"","loftocean_post_format_gallery_ids":"","loftocean_post_format_gallery_urls":"","loftocean_post_format_video_id":"","loftocean_post_format_video_url":"","loftocean_post_format_video_type":"","loftocean_post_format_video":"","loftocean_post_format_audio_type":"","loftocean_post_format_audio_url":"","loftocean_post_format_audio_id":"","loftocean_post_format_audio":"","loftocean_post_format_quote_text":"","loftocean_post_format_quote_byline":"","loftocean_post_format_link_text":"","loftocean_post_format_link_url":"","ceramag_post_header_style":"","ceramag_enable_background_video":"","ceramag_show_in_top_slider":"","ceramag_post_background_video_start":"","ceramag_post_background_video_end":"","loftocean_page_background_video_id":"","loftocean_page_background_video_url":"","loftocean_page_background_video_type":"","loftocean_page_background_video":"","ceramag_background_video_start":"","ceramag_background_video_end":"","ceramag_single_page_hide_header":"","footnotes":""},"categories":[36],"tags":[41,836,162,837],"class_list":["post-3102","post","type-post","status-publish","format-standard","has-post-thumbnail","hentry","category-medicinal","tag-cannabis","tag-cb1","tag-marihuana-sintetica","tag-thc"],"yoast_head":"<!-- This site is optimized with the Yoast SEO plugin v24.9 - https:\/\/yoast.com\/wordpress\/plugins\/seo\/ -->\n<title>El receptor CB1 al desnudo<\/title>\n<meta name=\"description\" content=\"Entrada &#8226; 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